杭州2024年8月15日 /美通社/ -- 專注于腺苷信號調(diào)節(jié)的創(chuàng)新藥公司春禾醫(yī)藥今日宣布，公司自主研發(fā)的治療早中期帕金森?。≒D）的A2A受體拮抗劑VG081821AC的2期臨床試驗已全部完成受試者入組。該研究共入組150名受試者，受試者按照1:1:1 的比例隨機分配到三個治療組，分別是VG081821高劑量組、VG081821低劑量組和安慰劑組。
這是一項為期12周的多中心、隨機、安慰劑對照、雙盲的2期臨床試驗，旨在評估VG081821作為單藥治療早中期帕金森病的安全性和有效性。主要終點是在12周的給藥期間，與安慰劑相比，VG081821在運動障礙學會統(tǒng)一帕金森病評分量表（MDS-UPDRS）第三部分（運動癥狀）評分上的變化。
對于帕金森病患者，目前的治療方法主要依賴于多巴胺替代療法，治療藥物主要包括左旋多巴（首選）、多巴胺激動劑、MAO-B抑制劑和COMT抑制劑。這些藥物或者能夠增加多巴胺的水平，或者能夠模擬多巴胺的作用。然而，盡管左旋多巴在減輕帕金森病的運動癥狀方面相當有效，但長期服用后幾乎不可避免地會導致出現(xiàn)運動并發(fā)癥（藥效降低、開-關現(xiàn)象、異動癥）等副作用。此外，目前用于治療帕金森病的藥物只能減輕癥狀，都不能減緩帕金森病的進展。
作為A2AR拮抗劑，VG081821屬于非多巴胺類藥物，如果及早使用，VG081821很可能能夠避免、減輕或推遲左旋多巴的副作用。VG081821不僅是一個高效的A2A拮抗劑，而且還是一個高效的A2A反向激動劑。因此，與一般的A2A拮抗劑相比，VG081821可能還具有額外的治療效果和具有更好的療效。此外，VG081821可能不僅僅只是減輕PD癥狀，而且還可能具有疾病修飾作用和能夠減緩疾病進展。
春禾醫(yī)藥總經(jīng)理孫三興表示："在此之前，在大多數(shù)用A2A拮抗劑治療帕金森病的臨床試驗中，A2A拮抗劑均是作為附加藥物與左旋多巴聯(lián)合使用，主要用于緩解晚期帕金森病患者的關期問題。盡管這種用藥方式仍能使伊曲茶堿（Istradefylline）在美國和日本得到批準上市，但這并不是A2A拮抗劑用于治療帕金森病的最佳方式。VG081821將作為單藥用于治療早中期的帕金森病，如果疾病后來仍有進展，通過與低劑量的左旋多巴聯(lián)合使用，VG081821仍可能達到很有效的治療效果。這種推遲和減少左旋多巴使用的用藥方式應該可以大大減少左旋多巴所帶來的問題，從而盡量減少用藥本身對帕金森病患者生活質(zhì)量的影響。"
值得強調(diào)的是，與同齡普通人相比，帕金森病患者外周血PBMCs中的A2AR基因表達水平明顯升高。在目前進行的VG081821的2期臨床試驗中，將測試受試者PBMCs中的A2AR基因表達水平。然后，將嘗試把VG081821的療效與A2AR的表達水平進行關聯(lián)。如果確實存在一定的相關性，這將使VG081821更接近精準療法，將使VG081821具有更高的臨床治療價值。
VG081821的2期臨床試驗預計將在11月份完成。
