深圳2019年11月29日 /美通社/ -- 2019年11月29月，深圳微芯生物科技股份有限公司（以下簡稱“微芯生物”，上交所股票代碼：688321）自主研發(fā)的全新分子體、國際上首個口服劑型亞型選擇性組蛋白去乙?；福℉DAC）抑制劑、國家1.1類新藥西達(dá)本胺（Chidamide，商品名：愛譜沙® / Epidaza®）新適應(yīng)癥 -- 聯(lián)合芳香化酶抑制劑用于治療激素受體陽性、人表皮生長因子受體-2陰性、絕經(jīng)后、經(jīng)內(nèi)分泌治療復(fù)發(fā)或進(jìn)展的局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者 -- 獲得國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）正式批準(zhǔn)，這是西達(dá)本胺繼復(fù)發(fā)及難治性外周T細(xì)胞淋巴瘤之后在中國獲批的第二個適應(yīng)癥。
乳腺癌是全球及我國發(fā)病率最高的女性惡性腫瘤。2017年中國腫瘤登記年報顯示，當(dāng)年中國乳腺癌新發(fā)病例達(dá)27.9萬，死亡病例達(dá)6.95萬，并以年2%的速度遞增，在低于45歲女性中，乳腺癌位居癌癥死因的首位，并呈現(xiàn)出年輕化趨勢。其中雌激素受體陽性乳腺癌約占全部乳腺癌的70%，內(nèi)分泌治療是該類患者的主要治療方式，但經(jīng)內(nèi)分泌治療后復(fù)發(fā)或疾病進(jìn)展的患者出現(xiàn)的內(nèi)分泌耐藥問題，嚴(yán)重影響該類患者的后續(xù)治療。如何克服腫瘤耐藥性以及開發(fā)出療效-安全性綜合指標(biāo)良好的新治療手段，是當(dāng)今新藥研發(fā)和臨床研究的重要方向。
表觀遺傳異常是腫瘤患者產(chǎn)生繼發(fā)耐藥、復(fù)發(fā)及轉(zhuǎn)移的重要生物學(xué)基礎(chǔ)。作為選擇性表觀遺傳調(diào)控劑，西達(dá)本胺在前期的乳腺癌耐藥機(jī)制研究中展示出可以改善耐藥并增敏已有治療藥物的作用，并于2018年4月完成西達(dá)本胺聯(lián)合依西美坦治療激素受體（HR）陽性晚期乳腺癌多中心、隨機(jī)雙盲關(guān)鍵III期臨床試驗。臨床研究結(jié)果表明，西達(dá)本胺聯(lián)合依西美坦與單用依西美坦相比，可顯著延長患者的無進(jìn)展生存期（PFS），其中在有內(nèi)臟轉(zhuǎn)移的患者中差異更明顯。同時，西達(dá)本胺聯(lián)合依西美坦方案在客觀緩解率、臨床獲益率等方面均優(yōu)于安慰劑聯(lián)合依西美坦方案。不良反應(yīng)特點與既往使用西達(dá)本胺單藥報道相似，大部分患者可以耐受。這是全球首次確證組蛋白去乙?；福℉DAC）抑制劑聯(lián)合其他藥物在實體腫瘤適應(yīng)癥上的開發(fā)成功，實現(xiàn)了表觀遺傳調(diào)控劑類藥物在實體腫瘤治療領(lǐng)域的新突破。西達(dá)本胺是目前全球首個獲批用于實體瘤治療的表觀遺傳調(diào)控劑類藥物，西達(dá)本胺聯(lián)合芳香化酶抑制劑將為既往內(nèi)分泌治療復(fù)發(fā)/進(jìn)展晚期乳腺癌患者，提供新的治療選擇。
关于西达本胺
西达本胺（Chidamide，商品名：爱谱沙® / Epidaza®）是微芯生物自主研发的具全球专利保护的全新分子体、国际首个亚型选择性组蛋白去乙酰化酶（HDAC）口服抑制剂、属于选择性的表观遗传调控剂。西达本胺为苯酰胺类HDAC亚型选择性抑制剂，针对第I类HDAC中的1、2、3亚型和第IIb类的10亚型，具有对肿瘤发生发展相关的表观遗传异常的重新调控作用。西达本胺通过抑制相关HDAC亚型以增加染色质组蛋白的乙酰化水平来引发染色质重塑，并由此产生针对肿瘤发生的多条信号传递通路基因表达的改变（即表观遗传改变）。西达本胺直接抑制血液及淋巴系统肿瘤细胞周期并诱导细胞凋亡；诱导和激活自然杀伤细胞（NK）和抗原特异性细胞毒T细胞（CTL）介导的肿瘤杀伤作用，对机体抗肿瘤细胞免疫具有整体调节活性；西达本胺还通过表观遗传调控机制，诱导肿瘤干细胞分化、逆转肿瘤细胞的上皮间充质表型转化（EMT）等作用，进而在恢复耐药肿瘤细胞对药物的敏感性和抑制肿瘤转移、复发等方面发挥潜在作用。2014年12月，获国家食品药品监督管理总局（CFDA）批准上市，其首个适应症为复发及难治性的外周T细胞淋巴瘤，同时，单药及联合其他抗肿瘤药物针对其他血液肿瘤、实体瘤及HIV的临床研究正在美国、日本、中国及中国台湾等国家和地区同步开展。
关于微芯生物
微芯生物是由资深留美归国团队于2001年创立的生物医药领域原创新药的领军企业，具备完整的从药物作用靶点研究到临床候选药物开发、产业化及商业化的能力，拥有一支专长于原创新药研发的技术、管理和知识产权队伍。微芯生物以自主创建的“基于化学基因组学的集成式药物发现及早期评价平台”为其核心竞争力，以“原创、安全、优效”为其目标，致力于为患者提供可承受的创新机制治疗药物。在开发针对重大疾病、有全球专利保护及临床效果独特的创新小分子药物等方面均取得了多项突破性进展。公司也是国家重大科技专项的首批“创新药孵化基地”，独立承担了多项国家“863”和重大新药创制科技专项项目，2013年公司通过核心技术参与的科研项目荣获国务院颁发的国家科学技术进步奖一等奖。2017年西达本胺获国家知识产权局颁发的中国专利金奖。2019年8月12日，微芯生物在上海证券交易所科创板上市，股票代码：688321。
