- 在非人靈長類動物的頭對頭研究中，ASC37的平均表觀半衰期約為17天，是retatrutide的7倍，支持人體每月一次皮下給藥。
- 體外實(shí)驗(yàn)顯示，在對GLP-1R、GIPR和GCGR的激動活性方面，ASC37比retatrutide平均分別強(qiáng)約5倍、4倍和4倍。
- 預(yù)計(jì)將于2026年第二季度向美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）遞交ASC37注射劑的新藥臨床試驗(yàn)申請（IND）。
香港2026年1月20日 /美通社/ -- 歌禮制藥有限公司（香港聯(lián)交所代碼：1672，簡稱"歌禮"）宣布其已選定新一代每月一次皮下給藥的GLP-1R/GIPR/GCGR[1]三靶點(diǎn)激動劑多肽ASC37注射劑作為臨床開發(fā)候選藥物。歌禮預(yù)計(jì)將于2026年第二季度向美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）遞交ASC37注射劑治療肥胖癥的新藥臨床試驗(yàn)申請（IND）。
ASC37是一款利用歌禮基于結(jié)構(gòu)的AI輔助藥物發(fā)現(xiàn)（Artificial Intelligence-assisted Structure-Based Drug Discovery，AISBDD）、超長效藥物開發(fā)平臺（Ultra-Long-Acting Platform，ULAP）技術(shù)自主研發(fā)的GLP-1R、GIPR和GCGR三靶點(diǎn)激動劑多肽。體外實(shí)驗(yàn)顯示，在對GLP-1R、GIPR和GCGR的激動活性方面，ASC37比retatrutide平均分別強(qiáng)約5倍、4倍和4倍。與每周一次給藥的retatrutide相比，經(jīng)設(shè)計(jì)優(yōu)化的ASC37實(shí)現(xiàn)了更長的表觀半衰期（observed half-life，以血藥濃度降至Cmax的50%所需時間計(jì)），從而支持每月一次皮下給藥，且注射體積不超過1毫升。這些經(jīng)設(shè)計(jì)優(yōu)化的特性使其在規(guī)模化生產(chǎn)中成本更低（scalability advantages in manufacturing）。
在非人靈長類動物的頭對頭研究中，ASC37專有的皮下儲庫型制劑（depot formulation）的平均表觀半衰期約為17天，是retatrutide在標(biāo)準(zhǔn)液體劑型下的7倍。
ASC37注射劑在體外激動活性和表觀半衰期方面均優(yōu)于retatrutide，這些優(yōu)勢表明其有望成為新一代肥胖癥療法。
"我們正在推進(jìn)一款有望實(shí)現(xiàn)更強(qiáng)藥效、支持每月一次給藥的新一代三靶點(diǎn)激動劑ASC37進(jìn)入臨床階段，"歌禮創(chuàng)始人、董事會主席兼首席執(zhí)行官吳勁梓博士表示，"我們的這項(xiàng)I期研究預(yù)計(jì)將于 2026年下半年開展，將是我們向改善肥胖人群治療選擇這一全面戰(zhàn)略邁進(jìn)的又一步。"
ASC37注射劑潛在聯(lián)合療法研究
ASC37注射劑正在作為單藥及聯(lián)合療法進(jìn)行開發(fā)，用于治療心臟代謝疾病，包括肥胖癥、糖尿病和代謝功能障礙相關(guān)脂肪性肝炎（MASH）。歌禮計(jì)劃將GLP-1R/GIPR/GCGR三靶點(diǎn)激動劑多肽ASC37與其每月一次皮下給藥的胰淀素（amylin）受體激動劑多肽ASC36聯(lián)用，治療肥胖癥、糖尿病以及其它代謝疾病。
歌禮的AISBDD與ULAP技術(shù)可設(shè)計(jì)、優(yōu)化并開發(fā)多款每月一次皮下注射超長效多肽，包括ASC35、ASC36和ASC37?；诙嚯牡奶匦?，本公司可利用其專有的ULAP技術(shù)，為皮下儲庫中的多肽設(shè)計(jì)多種緩釋速率常數(shù)（k），從而在預(yù)設(shè)的給藥間隔內(nèi)精確釋放注射的多肽，降低血藥濃度峰谷比并改善臨床療效。
[1] GLP-1R：胰高血糖素樣肽-1受體，GIPR：葡萄糖依賴性促胰島素多肽受體，GCGR：胰高血糖素受體 |
關(guān)于歌禮制藥有限公司
歌禮制藥有限公司是一家全價值鏈整合型生物技術(shù)公司，聚焦有望成為治療代謝疾病同類最佳（best-in-class）和同類首創(chuàng)（first-in-class）藥物的開發(fā)和商業(yè)化。利用公司專有的基于結(jié)構(gòu)的AI輔助藥物發(fā)現(xiàn)（Artificial Intelligence-assisted Structure-Based Drug Discovery，AISBDD）、超長效藥物開發(fā)平臺（Ultra-Long-Acting Platform，ULAP）技術(shù)以及口服多肽遞送增強(qiáng)技術(shù)（Peptide Oral Transport ENhancement Technology，POTENT），歌禮已自主研發(fā)多款小分子和多肽候選藥物，包括其核心項(xiàng)目ASC30，一款在研小分子GLP-1R激動劑，既可每日一次口服也可每月一次至每季度一次皮下注射作為減重治療療法和減重維持療法，用于長期體重管理；ASC36，一款每月一次皮下注射胰淀素受體激動劑多肽，ASC35，一款每月一次皮下注射GLP-1R/GIPR雙靶點(diǎn)激動劑多肽，ASC37，一款GLP-1R/GIPR/GCGR三靶點(diǎn)激動劑多肽，用于長期體重管理。歌禮已在香港聯(lián)交所上市（1672.HK）。
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