參天公司在日本獲得治療獲得性上瞼下垂創(chuàng)新藥UPNEEQ? Mini 0.1%鹽酸羥甲唑啉滴眼液的生產(chǎn)和銷(xiāo)售許可

日本大阪2026年1月9日 /美通社/ -- 近日，全球眼科領(lǐng)域的領(lǐng)導(dǎo)企業(yè)參天公司宣布在日本獲得UPNEEQ^® Mini 0.1%鹽酸羥甲唑啉滴眼液（研發(fā)代號(hào)：STN1013800）的生產(chǎn)和銷(xiāo)售許可，用于治療獲得性上瞼下垂。

上瞼下垂可分為先天性和獲得性?xún)煞N類(lèi)型，而獲得性上瞼下垂的病因多樣。許多病例屬于由提上瞼肌腱膜退行性改變引起的腱膜性上瞼下垂，而長(zhǎng)期佩戴隱形眼鏡被認(rèn)為是其風(fēng)險(xiǎn)因素之一。^[1][2][3][4]該因素可引起上瞼下垂，并引發(fā)多種癥狀，包括上方視野缺損、肩頸僵硬、頭痛、疲勞^[5]以及眼部外觀改變。

目前，上瞼下垂治療主要依賴(lài)于外科手術(shù)。UPNEEQ^® Mini 0.1%鹽酸羥甲唑啉滴眼液是日本首個(gè)獲批用于治療獲得性上瞼下垂的非侵入療法，即通過(guò)提升上瞼從而改善相關(guān)癥狀，為廣大患者提供了潛在的手術(shù)替代選擇。

該產(chǎn)品的活性成分為羥甲唑啉（Oxymetazoline），可作為α?-和α?-腎上腺素能受體的激動(dòng)劑。^[6]該產(chǎn)品通過(guò)作用于參與眼瞼提升的米勒肌（Müller's muscle）中的α受體，引起肌肉收縮并提升上眼瞼。^[7]

在日本展開(kāi)的一項(xiàng)隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照Ⅲ期臨床試驗(yàn)針對(duì)該產(chǎn)品每日一次給藥后，對(duì)獲得性上瞼下垂患者的治療效果和安全性進(jìn)行了評(píng)估。每日一次給藥組的主要終點(diǎn)指標(biāo)，即給藥后2小時(shí)MRD-1（Marginal Reflex Distance-1，上瞼緣與瞳孔中心的距離）^*相對(duì)于基線的變化，顯著優(yōu)于安慰劑滴眼液組。

在每日一次給藥組和安慰劑滴眼液組的對(duì)比中，該產(chǎn)品在主要終點(diǎn)指標(biāo)上展現(xiàn)出顯著優(yōu)勢(shì)：在開(kāi)始治療第14天，給藥2小時(shí)后MRD-1（Marginal Reflex Distance-1，上瞼緣與瞳孔中心的距離）*相對(duì)于基線產(chǎn)生變化。此外，探索性分析顯示，MRD-1改善在滴藥后可持續(xù)超過(guò)8小時(shí)。在安全性方面，給藥組中出現(xiàn)了一例眼瞼瘙癢病例（112例中有1例），但未報(bào)告嚴(yán)重不良反應(yīng)或?qū)е轮委熤袛嗟牟涣挤磻?yīng)。

參天公司首席醫(yī)學(xué)官Peter Sallstig表示："上瞼下垂不僅會(huì)導(dǎo)致明顯的外貌改變，還會(huì)因?yàn)橐曇白冋档突颊叩纳钯|(zhì)量。在美國(guó)以外地區(qū)，手術(shù)是目前唯一獲批針對(duì)上瞼下垂的治療手段。參天公司不斷在尚無(wú)滴眼液治療的眼科領(lǐng)域推進(jìn)研發(fā)，該產(chǎn)品正是其中的一個(gè)例證。作為一家專(zhuān)注于眼科領(lǐng)域的全球化制藥企業(yè)，我們將致力于持續(xù)不斷滿(mǎn)足患者多樣化的治療需求。"

基于日本首個(gè)獲批用于治療獲得性上瞼下垂的非手術(shù)療法——UPNEEQ^® Mini 0.1%鹽酸羥甲唑啉滴眼液，參天公司在持續(xù)滿(mǎn)足日本患者治療需求的同時(shí)，將繼續(xù)努力為全球上瞼下垂患者提供全新的治療選擇。

2020年7月，參天公司與Osmotica Pharmaceuticals plc（后公司更名為RVL Pharmaceuticals, Inc.）達(dá)成獨(dú)家許可協(xié)議，獲得RVL-1201 0.1%鹽酸羥甲唑啉滴眼液在日本、中國(guó)、其他亞洲國(guó)家以及歐洲、中東和非洲地區(qū)（EMEA）的開(kāi)發(fā)、注冊(cè)和商業(yè)化權(quán)利。參天公司以研發(fā)代號(hào)STN1013800推進(jìn)該產(chǎn)品的開(kāi)發(fā)。

在美國(guó)，RVL Pharmaceuticals, Inc. 已獲得美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）對(duì)UPNEEQ^®0.1%鹽酸羥甲唑啉滴眼液用于治療成人獲得性上瞼下垂的批準(zhǔn)，并作為美國(guó)首個(gè)且唯一獲FDA批準(zhǔn)用于成人獲得性上瞼下垂的產(chǎn)品上市銷(xiāo)售。

參考文獻(xiàn)：