“重大新藥創(chuàng)制”新成果 淋巴瘤治療新選擇

北京2021年1月5日 /美通社/ -- 諾誠健華宣布自主研發(fā)的首個新藥 -- 新型布魯頓酪氨酸激酶(BTK)抑制劑宜諾凱^®（奧布替尼片）在中國獲批上市。奧布替尼的研發(fā)得到國家“重大新藥創(chuàng)制”專項支持，是一種高度選擇性、口服BTK抑制劑，經(jīng)中國國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）批準，適用于復發(fā)/難治性慢性淋巴細胞白血病(CLL)/小淋巴細胞淋巴瘤(SLL)患者，和復發(fā)/難治性套細胞淋巴瘤(MCL) 患者的兩項適應癥治療。

BTK布魯頓酪氨酸激酶是一個非受體蛋白酪氨酸激酶，是B細胞淋巴瘤細胞增殖及存活的重要調節(jié)劑。BTK抑制劑能阻斷B細胞受體（“BCR”）誘導的BTK活化及下游信號通路，從而抑制B細胞腫瘤的生長和促進細胞凋亡，可以說以BTK抑制劑為代表的靶向治療藥物開啟了淋巴瘤治療的新時代。

“目前已有的BTK抑制劑中，由于藥物靶點選擇的不夠精準，尚存在BTK靶點占有率個體間差異較大、脫靶效應等問題，仍迫切需要更有效安全的BTK抑制劑，來滿足患者治療需求?！?b>蘇州大學附屬第一醫(yī)院血液科主任吳德沛教授說，“多項臨床數(shù)據(jù)顯示，奧布替尼片每日一次給藥可實現(xiàn)良好的藥代動力學和藥效學特性，能更快達到更深緩解且安全性優(yōu)于同類產(chǎn)品。相信宜諾凱^®的上市將為臨床醫(yī)生提供更精準有效的武器，為廣大淋巴瘤患者帶來更好的治療選擇。同時我們也期待著奧布替尼納入醫(yī)保，更好地惠及患者?！?/p>

創(chuàng)新的奧布替尼為B細胞惡性腫瘤治療帶來新突破

諾誠健華自主研發(fā)的BTK抑制劑奧布替尼成功上市，屬于國家1類創(chuàng)新藥，獲“十三五”國家“重大新藥創(chuàng)制”專項支持，并被國家藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心納入優(yōu)先審評。重大專項的實施支持了中國創(chuàng)新藥研發(fā)，推動了中國在生命科學和生物技術領域不斷取得新突破。

作為中國自主原研的新型BTK抑制劑 -- 奧布替尼有著更精準的靶點選擇性，通過對分子結構的優(yōu)化，使其在已有BTK抑制劑中擁有更卓越的激酶選擇性，在對456種激酶的KINOMEscan 檢測中，奧布替尼僅對BTK有明顯的抑制作用，而對其它激酶并無明顯抑制作用，這將大大減少可能導致治療中止的非靶向副作用。劑量水平為≥50mg的情況下，奧布替尼可實現(xiàn)BTK靶點持續(xù)24小時近100%的高占有率，并且個體間差異小，有效避免了因個體差異導致的部分患者 BTK抑制效果不佳。

日前，諾誠健華在第62屆美國血液學協(xié)會（ASH）年會上公布了奧布替尼的最新臨床數(shù)據(jù)。在針對復發(fā)/難治性套細胞淋巴瘤（MCL）和復發(fā)/難治性慢性淋巴細胞白血病（CLL）/小細胞白血?。⊿LL）的臨床研究中，奧布替尼均顯示了良好的總緩解率和安全性。

在奧布替尼單藥治療R/R CLL/SLL中國患者的II期研究的更新數(shù)據(jù)顯示，這項研究納入了80名患者，大多數(shù)患者處于疾病晚期，中位隨訪14.3個月時，總緩解率ORR為91.3%，其中完全緩解率CR達到10%，部分緩解率為63.8%，伴淋巴細胞增多的部分緩解率為17.5%^[1]。中位起效時間1.87個月。大多數(shù)不良事件為輕度至中度，時間擴展的隨訪分析未發(fā)現(xiàn)新的安全性問題。

南京醫(yī)科大學附屬第一醫(yī)院血液科主任李建勇教授說：“與其他BTK抑制劑在相似治療期間的表現(xiàn)相比，奧布替尼在治療復發(fā)/難治慢性淋巴細胞白血病/小淋巴細胞淋巴瘤患者顯示出更高的完全緩解率CR，并且我們預計隨著治療時間的延長，CR率將進一步增加。相信宜諾凱^®的獲批將為中國的淋巴瘤患者提供安全有效的治療解決方案。”

在單藥治療R/R MCL中國患者的一項多中心、開放性、臨床II期研究結果顯示，該研究共入組106名患者，大多數(shù)患者處于疾病晚期。中位隨訪時間為16.4個月，根據(jù)Lugano標準（2014）評價，總緩解率為87.9%，93.9%患者實現(xiàn)疾病控制?；贑T影像學方法評價，完全緩解率（CR）達到34.3%。奧布替尼在治療R/R MCL患者中也顯示出了良好的療效和安全性。

北京大學腫瘤醫(yī)院淋巴腫瘤內科主任、大內科主任朱軍教授說：“奧布替尼在治療復發(fā)/難治性套細胞淋巴瘤患者中顯示出持續(xù)的療效，安全且耐受性好。高靶點選擇性帶來的更高安全性以及每日給藥方案的便利性，將有助于宜諾凱^®成為B細胞惡性腫瘤的有效治療選擇。”

關于奧布替尼最新數(shù)據(jù)，可參考：https://cn.innocarepharma.com/cn/media/press-release/20201207/

關于諾誠健華

諾誠健華（香港聯(lián)交所代碼：09969）是一家商業(yè)化階段的生物醫(yī)藥高科技公司，專注于惡性腫瘤及自身免疫性疾病治療領域的一類新藥研制，適用于中國病人高發(fā)的淋巴瘤、肝癌、膽管癌、尿路上皮癌等多種惡性腫瘤及自身免疫性疾病?，F(xiàn)有多個新藥產(chǎn)品處于商業(yè)化、臨床及臨床前研發(fā)階段。公司在北京、南京、上海、廣州、美國新澤西和波士頓均設有分支機構。

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